厂家现货直销扎米特 质量**

INC280
1029712-80-8  扎米特
INCB28060是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，抑制RONβ，EGFR和HER-3活性。INCB28060 具有皮摩尔酶活效价，对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。
在**细胞里INCB28060 可以抑制c-MET化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性**细胞生长和细胞迁移。 

研究INC280联合吉非替尼**EGFR突变、MET阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效与安全性：
一项单臂ⅠB/Ⅱ期研究（NCT01610336）（摘要号8017）     INC280是一种高度选择性口服的MET
抑制剂，临床前数据显示INC280联合EGFR-TKI对EGFR突变或MET活化的NSCLC有疗效。MET阳性定义
为扩增[荧光原位杂交（FISH）方法检测≥5个拷贝数]或过表达[≥50%的**细胞MET*组化
（IHC）2～3+]。     ⅠB期研究的主要目的是确定INC280联合吉非替尼的较大耐受剂量（MTD）
或推荐的Ⅱ期研究剂量（RP2D），次要目的包括安全性、疗效、药代动力学和药效学。     直至
2013年12月2日，41例患者入组本研究ⅠB部分，2例患者出现剂量限制性毒性（DLT）：头晕
（800mg1次/天）和气促（600mg2次/天）。较常见的药物相关性不良事件包括：恶心（27%），呕
吐、腹泻和皮疹（共22%）。较常见药物相关性3～4度不良事件为：脂肪酶升高（7%），淀粉酶升
高（5%）。1例死亡病例不排除与INC280相关。INC280暴露量随剂量而增加（100～800mg1次/天和
200～400mg2次/天）。药代动力学（PK）初步数据显示INC280与吉非替尼无相互作用。     可评
价患者中有效率为15%（6/41），5例确认部分缓解（PR），1例PR尚未确认，在400mg2次/天剂量
组时有效率达43%（3/7）。5/6有疗效者入组本研究前较后一次**为EGFR-TKI。所有有效者的
MET均为高活化状态。     KRAS突变状态也会致TKI类药物耐药，在研新药RAS抑制剂安卓健针对
无药可医的KRAS突变**表现出了良好的安全性及初步的有效性，患者不良反应小，正常人服用
后皆未对生化值产生影响，说明其可以很好地保证患者后期**的生活质量。目前正于FDA进行二
期临床试验。     研究者认为，口服INC280联合吉非替尼耐受性良好，RP2D尚未确定，初步疗效
支持进一步研究INC280联合吉非替尼**克服MET阳性患者的EGFR-TKI耐药性。     点评：据该
研究**主要研究者（PI）――广东省医学科学院、广东省人民医院、广东省肺癌研究所的吴一
龙教授介绍，早在2010年初，研究者们就大胆地设计了INC280联合吉非替尼克服EGFR突变NSCLC患
者EGFR-TKI**后c-MET扩增或过表达所致耐药性的试验方案。现在IB期试验在400mg2次/天剂量
组时有效率就高达43%（3/7），显示了当年研究者们的前瞻性决策，也展示了INC280与EGFR-TKI
联合方案可喜的深入研究价值和潜在的临床应用前景。

1.订购方法：订购1件,免运费.我公司产品吨位出货为物流发送，批件发送为 三通一达快递，国际货件DHL FEDEX等如您对发 货方式有特殊要求请及时与我方沟通。
2. 如果您对产品包装，产品质量参数有明确要求请提前告知客服。
3.  您订货后我公司会用较快的速度将货物发送到您*城市地点，请您保持联系方式畅通以便及时收到货物。
 我们公司专业生产优质化工产品、医药中间体、医药原材料，我们拥有着专业的团队，本着诚信为本，品质至上，诚信经营，让客户满意是我们一贯的宗旨；追求品质，为客户提供高质量的产品是我们义不容辞的责任
   湖北富瑞达化工科技有限公司是一家成长型，又着100万吨的生产能力，其主要从事医药化工原料、食品添加剂、香料香精、动植物提取物及医药中间体的研制、开发、生产、销售为一体的新型企业。我们愿与海内外各界朋友真诚合作，欢迎大家来电咨询， 联系人：陈凯         手机：        座机：027-51331781     QQ: